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甲苯咪唑 |
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名 稱:甲苯咪唑 英文名:Mebendazole 化學名稱:(5-苯甲;-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯 分子式: C16H13N3O3 分子量: 295.30 產(chǎn)品含量: 98% 類 別: 抗蠕蟲藥 性 狀: 白色、類白色至微黃色結晶性粉末;無臭。 本品在甲酸中易溶,在冰醋酸中略溶,在丙酮或氯仿中極微溶解,在水中不溶。 藥理作用 本品為廣譜驅蟲藥,有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。體外試驗證明5mg/L甲苯咪唑可抑制鉤蟲幼蟲的發(fā)育。 本品可抑制腸道寄生蟲對葡萄糖的攝取,導致蟲體內(nèi)貯存的糖原耗竭,使蟲體三磷酸腺苷形成減少,但并不影響宿主血中葡萄糖水平。超微結構觀察,本品可引起蟲體被膜細胞及腸細胞胞漿中微管變性,使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,產(chǎn)生運輸堵塞、胞漿溶解,吸收細胞完全變性,從而引起蟲體死亡。 藥代動力學 口服后只有5%-10%由胃腸道吸收,進食后(特別是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于血漿、肝、肺等部位,在肝內(nèi)分布較多。血藥濃度達峰時間(T max)約為 2-5 小時,血藥峰濃度(C max)不到服藥量的6.3%。每日口服0.2g,三日后血藥濃度不超過0.3mg/L。血消除半衰期(t 1/2 b)為2.5-5.5小時?诜笥24小時內(nèi)以原形或2-氨基代謝物隨糞便排出,5%-10%由尿中排出。 臨床適應癥狀: 用于蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、糞類圓線蟲病、絳蟲病的治療。 臨床不良反應: 因本品吸收少,排泄快,故不良反應較少。極少數(shù)病人有胃部刺激癥狀,如惡心、腹部不適、腹痛、腹瀉等,尚可出現(xiàn)乏力、皮疹。偶見剝脫性皮炎,全身性脫毛癥等,均可自行恢復正常。 貯 藏 : 密封保存 包 裝: 20┧/桶 執(zhí)行標準: 中國藥典2000年版、USP26 |
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