卡培他濱
英文名稱：Capecitabine
化學(xué)名：5'-脫氧-5-氟-N-（戊氧基）羰基 胞啶
分子量 359.35
Cas No：154361-50-9
適 應(yīng) 癥：聯(lián)合多西紫杉醇治療包括蒽環(huán)類抗生素化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ；單藥一線治療轉(zhuǎn)移性直腸癌�？ㄅ嗨麨I是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑�？ㄅ嗨麨I本身無(wú)細(xì)胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過(guò)腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。
卡培他濱是一種新型口服氟嘧啶核苷類類似物，具有獨(dú)特的體內(nèi)三步激活機(jī)制，經(jīng)三個(gè)步驟最終轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU，發(fā)揮抑制腫瘤的作用:(1)經(jīng)肝內(nèi)梭基醋酶轉(zhuǎn)變?yōu)?'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);(2)經(jīng)肝臟和腫瘤組織內(nèi)活性較高的胞苷脫氨基酶轉(zhuǎn)化為5'-DFUR;(3 )經(jīng)腫瘤組織中的腺嘧啶脫氧核苷磷酸化酶(dThdPase)轉(zhuǎn)化為有活性的5一FU。dThdPase在各種實(shí)體腫瘤中的濃度和活性比相應(yīng)的非癌組織高，因此卡培他濱的抗腫瘤作用具有靶向性。
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